消炎痛缓释胶囊的生物利用度研究

消炎痛普通制剂口服吸收迅速,可出现不必要的高血药浓度,导致不良反应。为此我们对三种消炎痛缓释胶囊(a,b,c)和一种常用片剂(d)作了体外溶出试验和体内生物利用度比较。胶囊制剂由丙烯酸类树脂材料e30d包衣的药物小丸制成,其体外溶出行为显示缓慢释放图象。在8名成年男性交叉实验中,不同胶囊制剂和普通片剂之间的tmax,cmax和auc0～12h经方差分析无统计学差异,但是在给药后4至12小时的血清浓度—时间曲线,均比普通片剂高而平滑。在第12小时,三种胶囊产生的血清浓度显著高于普通片剂(p<0.1)。根据体外溶出行为和体内生物利用度发现t50或tmax和包衣厚度呈良好线性关系。