贝诺酯片剂的研制及生物利用度研究

通过减小药物粒径,提高贝诺酯片剂的生物利用度。在市售片以a(500mg)基础上研制了新处方片剂b(400mg)。建立贝诺酯片剂体外溶出度试验方法,即以表面活性剂溶液作溶出介质,以浆法进行溶出度测定。用hplc法测定贝诺酯在体内的水解产物水杨酸和扑热息痛的血药浓度。结果表明药物研磨粉碎前后体外溶出速度常数分别为0.0152min-1及0.0337min-1(p<0.001)。a及b体外平均溶出时间分别为42.25min及15.77min(p<0.001)。体内研究表明a及b水杨酸的cmax,tp,auc之间均无显著性差异(p>0.1)(a,b的服用量分别为4.5g及3.6g),b的相对生物利用度为125.59%。