人卵促性腺激素释放肽(hf-grp)及其类似物合成和生物活性初探

用固相法合成了hf-grp及其15个类似物。全部裂解均用三氟甲磺酸完成。产物总收率60%～80%。对所有合成肽进行了影响离体的小鼠垂体分泌lh**的活性筛选。结果表明,当合成肽的浓度为0.05mmol/l时:(1)将hf-grp的c端cooh变成conh2,活性变化不大;(2)c端残基asn14被phe替换后刺激垂体分泌lh的活性明显高于hf-grp;(3)thr3被tyr替换后片段hf-grp(3～13)有抑制lh分泌的活性;(4)其余类似物与空白对照相似。