头孢噻肟在实验性糖尿病鼠的药代动力学和药效学研究

用四氧嘧啶(alloxan)引起的大鼠糖尿病模型,观察糖尿病早期对头孢噻肟(ctx)药代动力学和药效学的影响。hplc方法测定ctx的血药浓度,用计算机计算各项药代参数。糖尿病组动物的血药峰浓度和auc值明显低于对照组,但两组的t1/2ka和t<>/i>1/2ke无明显差别,提示糖尿病早期不影响ctx的吸收和消除速度。但由于ctx的蛋白结合率降低,游离药物浓度增加,大量游离药物进入组织液,可使血中药物总浓度降低。ctx对两组动物肺炎球菌感染的pd50无明显差别,可能与糖尿病大鼠血中游离的药浓度提高有关。