新皮啡肽i(deli)类似物的合成及构效关系研究

用固相多肽合成法合成了类阿片肽新皮啡肽i(deli)及其三个类似物(将asp4从5位到7位逐一后移)。实验发现deli在离体条件(浓度范围10-14～10mol·l-1)和在体条件(剂量范围0.5～5μg·kg-1)下能提高红细胞玫瑰花环形成细胞百分率(e-rfc)和红细胞c3b受体花环百分率(rbc-cr1),且可被纳洛酮阻断。这些结果表明deli能提高大鼠免疫功能。实验还发现deli及其类似物的镇痛和免疫活性次序(由大到小)分别是asp4,asp7,asp5,asp6和asp4,asp7,asp6,asp5。