口服胰岛素毫微球的体外释药及对糖尿病大鼠的降血糖作用

为研制一种生物利用度较高而降血作用时间短的口服ins制剂。制备了胰岛素聚氰基丙烯酸烷基酯毫微球(ins-np)。其平均粒径为252.4nm,胰岛素的结合率为70.1%±2.3%。ins-np的体外释药符合双指数函数式,酸性介质中释放更快。wistar大鼠po不同剂量的ins-np和胰岛素溶液(ins-sol),结果显示10u·kg-1和20u·kg-1的ins-np可显著降低血糖,但两个剂量间无显著性差异而inssol无降糖作用。用曲线上面积比较poins-np和scins-sol后的降糖作用,结果前者的相对生物利用度为7.58%。在血糖下降的时间范围内,体外释药的百分率与降糖速率间有一定相关性。