骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定

为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮(xw630)的雌激素活性。结果表明:xw630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0.011,而雌酚酮与雌二醇分别为0.325及1.000。xw630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明xw630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇。提示有抗骨质疏松活性的xw630由于其雌激素活性低,值得进一步研究。