肉桂酰胺及α-苯基肉桂酰胺衍生物的合成及扩血管活性

目的：寻找新型的抗高血压药物。方法：用典型的knoevenagel缩合反应和混合酸酐法合成。结果：合成了9个肉桂酰胺类化合的和8个α-取代苯基肉桂酰胺类衍生物，均为新化合物。结论：体外扩血管活性试验表明，在分子的苯环与羰基间引入双键不利于化合物对去甲肾上腺素［以下简称ne］(10-7mol.l-1)引起的大鼠主动脉条收缩抑制活性;在肉桂酰基的羰基α位引入大基团(取代苯环)可能有利于选择性地提高化合物对85.7mmol.l-1kcl引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用。