左旋氧氟沙星类似物的合成及其构效关系

目的：发现新型高效的喹诺酮类抗菌药。方法和结果：设计合成了23个左旋氧氟沙星类似物，其中化合物5～23为新化合物，测定了它们对5株革兰阳性菌和5株革兰阴性菌的体外抗菌活性(mic)，并讨论了构效关系。结论：8-位氨基有利于提高喹诺酮抗阳性菌活性，化合物13，14的抗菌活性优于对照样品左旋氧氟沙星及环丙沙星。