酮洛芬缓释片与常释片在健康受试者的药代动力学及生物利用度

目的:酮洛芬缓释片与常释片单次给药的生物利用度和多次给药的峰谷浓度波动大小。方法:采用以萘普生(naproxen)为内标的hplc测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后的血中酮洛芬浓度。结果:单剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后,常释片的cmax显著高于缓释片(p<0.01),缓释片给药后的tmax延迟,t1/2ke显著延长,相对生物利用度为97.13%。缓释片在稳态时的cmin为0.401μg·ml-1,而常释片为0.190μg·ml-1(p<0.01)。在稳态时缓释片的峰谷浓度波动度(df)、峰谷比(ptr)都显著小于常释片,说明缓释片的峰谷浓度波动程度优于常释片。结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,该缓释片具有峰谷浓度差异小,波动幅度小的特点,显示出缓释特征。