单链尿激酶型纤溶酶原激活剂在兔及猕猴中的生物转化和药代动力学

目的：研究重组单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(rh-sc-upa)单链和代谢物双链(tc-upa)的药代动力学和转化。方法：125i标记结合生化反应及rp-hplc测定血浆125i-sc-upa和125i-tc-upa浓度；平板溶圈法测定血浆溶纤组分浓度。结果：兔iv125i-sc-upa后单链呈双指数消除，t1/2α和t1/2β分别为7和43min，双链呈单指数消除t1/2=9min，约有38%单链转化为双链。猕猴静脉推注不同剂量rh-sc-upa后血浆纤溶组分浓度呈单指数下降，t1/2分别为(6.3±1.8)min,(11.5±2.1)min和(12.3±2.9)min，cls随剂量变慢。推注n-tc-upat1/2=(13.7±2.7)min。结论：兔iv125i-sc-upa后可检测到125i-rh-sc-upa与125i-tc-upa。猕猴ivrh-sc-upa后血浆溶纤组分浓度呈非线性变化。