新型抗炎镇痛剂sfz-47在家兔体内羟基化及其结合型代谢产物的鉴定

目的：鉴定新型抗炎镇痛剂sfz-47［3h-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮］在家兔体内的羟基化及其结合型代谢产物。方法：选择4只健康家兔单剂量口服100mgsfz-47，收集0～10h的尿样。将未经或经过β-d-葡萄糖苷酸酶/硫酸酯酶水解的尿样以sep-pakc18固相萃取柱纯化后，采用lc/msn方法对尿中推测的代谢物分别进行选择离子监测(sim)和多级全扫描质谱(msn)分析。结果：在尿中首次检测到sfz-47羟基化及其β-d-葡糖苷酸与硫酸结合型代谢物。结论：sfz-47在家兔体内主要代谢途径应为苯环上的甲基先氧化成羟甲基和羧基，再分别与β-d-葡糖醛酸或硫酸结合。