平阳霉素与单克隆抗体fab′片段偶联物的抗肿瘤作用

目的　研制一种以单抗fab′片段为基础的抗肿瘤导向药物。方法　制备单抗3a5fab′片段及其与平阳霉素(pym)偶联物fab′-pym后，测定fab′-pym与肿瘤细胞的免疫反应性、偶联物中pym的抑菌活性、对肿瘤细胞的杀伤作用和体内抑瘤作用。结果　fab′及fab′-pym保持了与靶细胞c26的免疫反应性；偶联物中pym的抑菌活性为游离pym的15%；fab′-pym对c26细胞的杀伤作用强于pym；对非靶细胞kb的杀伤作用与pym相似；ip和iv给药，fab′-pym对小鼠皮下接种的肠癌26生长抑制作用均强于3a5-pym和pym。结论　fab′-pym具有比pym及3a5-pym更强的体内外抗肿瘤作用。