孕激素受体拮抗剂zxh951对乳腺癌细胞生长抑制作用及对端粒酶活性的影响

目的　研究zxh951在体外对乳腺癌细胞的生长抑制作用及对端粒酶活性的影响。方法　分别用细胞生长曲线、集落形成及竞争性配体与受体结合法，测定zxh951的体外抗肿瘤作用及其与孕激素受体（pr）、雌激素受体(er)结合活性；用流式细胞术及多聚酶链反应-端粒重复序列扩增法探讨zxh951对人乳腺癌t47d细胞周期及端粒酶活性的影响。结果　zxh951对er和pr双阳性的乳腺癌细胞t47d体外增殖有较强的抑制作用，而对er和pr双阴性的人乳腺癌细胞mda-mb-231无明显抑制作用；zxh951与pr有较强结合活性，而与er无明显结合活性；可将t47d细胞阻滞在g1期，并对端粒酶活性有一定抑制作用。结论　zxh951是一个有发展前景的新型抗孕激素类化合物，在体外对乳腺癌细胞有较强的抑制作用，其作用机制可能与其通过pr介导的细胞增殖及对端粒酶活性抑制有关。