艾普斯特在大鼠和犬的药代动力学

目的　研究艾普斯特(epristeride)在动物体内药代动力学,为临床试验提供依据。方法　采用hplc方法测定生物样品中药物浓度。结果　大鼠poepristeride10,20和40mg.kg-1后，3个剂量的血清药物浓度出现明显双峰。beagle犬po10　mg.kg-1后血药浓度未出现明显双峰。大鼠po20　mg.kg-1后3h，大部分组织中含量高于药后6h含量;药后24h内尿和粪的排泄量分别占给药量的0.09%和42.9%,12h内胆汁排泄的主要为代谢产物,原型药物仅为给药量的0.14%。本品蛋白结合率为92.3%。结论　epristeride在10～40mg.kg-1范围内呈现一级动力学特征,cmax，auc均与剂量呈正相关。药物在组织脏器中分布广泛,主要经粪和胆汁排泄。