苯丙哌林在健康人体内的对映体选择性药物动力学研究

目的　研究苯丙哌林在健康人体内的对映体选择性动力学过程。方法　以非手性hplc法测定不同时刻血浆样品中苯丙哌林的浓度，再用手性hplc法测定两对映体的浓度比值，计算得到血浆中(r)-和(s)-苯丙哌林的浓度。结果　6名受试者血浆中s体浓度始终高于r体，s体的auc0-t和cmax的均值分别为r体的2.12倍和2.18倍，但二者的t1/2无显著性差异。服药后0.5h血浆中s/r对映体浓度比值高达3.8，此后迅速下降，2h后约为2.2，基本保持恒定到24h。结论　口服(±)-苯丙哌林后,两对映体在人体内的药物动力学过程具有显著的立体选择性。