苯烷基异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性苯烷基异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性

目的寻找抑制神经型一氧化氮合酶(nnos)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物。方法以异硫脲为母核,在其结构中引入苯烷基得到目的物,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响，测定目的物对nnos的抑制作用。结果设计合成了16个新的苯烷基异硫脲类化合物(i1～16)。其结构经ms,ir,1hnmr和元素分析确证。所有目的物均有不同程度的nnos抑制活性，其中化合物i8,i12和i14的活性较强。结论化合物i8,i12和i14的活性强于阳性对照药s-甲基-n-(4-甲氧基苯基)异硫脲,ic50达到1×10-7mol·l-1水平。