6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较

目的比较6β-纳曲醇(6β-naltrexol,6β-nol)与纳曲酮(naltrexone,ntx)拮抗吗啡的镇痛作用。方法用小鼠热板法和小鼠热辐射甩尾法,sc和ig两种途径研究6β-nol和ntx拮抗吗啡镇痛作用的强度和有效时间。用放射配体结合实验研究6β-nol和ntx对阿片受体的亲和力。结果小鼠热板法和甩尾法显示,6β-nol的抗吗啡镇痛作用强度和有效时间分别约为ntx的(6.1±1.7)%和3～4倍;po拮抗吗啡镇痛作用强度约为sc的30%,与ntx相近。在受体水平,6β-nol对阿片-mu受体的亲和力约为ntx的12.5%,这与它们在整体水平拮抗吗啡镇痛作用的强度相近。结论6β-nol抗吗啡镇痛作用比ntx弱,但作用时间长。