多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性。方法由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用mtt法测定目的物的抗肿瘤活性。结果设计、合成了9个新化合物(i～iii),其结构经元素分析、ir,1hnmr和ms等确定。化合物i～iii的体外抗肿瘤活性较明显。结论化合物i～iii显示了一定的体外抗肿瘤活性,但它们与小牛胸腺dna之间并无明显作用,提示可能是通过抑制二氢叶酸还原酶(dhfr)或其他叶酸依赖性酶而起抗肿瘤作用。