对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性

目的寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物，用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性，并考察连续经口给药对大鼠胃肠道（gi）的影响。结果合成了9个新化合物（za1-9），结构经ir，1hnmr，ms和元素分析确证。小鼠试验表明za3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(dc)和罗非昔布(rc)相当(p>0.05)，大鼠试验显示za3,7,8的抗炎活性与dc和rc相当(p>0.05)，za6的抗炎作用显著强于dc和rc(p<0.05)，za3,5-9对gi损伤显著小于dc(p<0.05，p<0.01)，与rc相当(p>0.05)。结论对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的抗炎作用较强，gi不良反应小，值得进一步研究。