全反式维甲酸自乳化给药系统的体内外评价

目的研究全反式维甲酸(ra)自乳化释药系统的自乳化能力及在比格犬体内的药代动力学。方法通过测定不同时间粒子的散射光强度来评价自乳化速度，光学显微镜下观察乳化后形成乳剂粒径的大小及分布情况；采用hplc法测定比格犬血浆药物浓度，与市售胶囊比较，考察ra自乳化制剂体外溶出行为及体内药代动力学。结果体系在10min内已基本乳化完全，通过光学显微镜观察，乳化后乳剂粒子大多数在3μm以下。与市售胶囊剂相比：以水为溶出介质，维甲酸自乳化制剂15min可以溶出80%以上，而市售胶囊溶出不到5%。比格犬体内药代动力学研究结果表明：与市售胶囊剂相比，自乳化制剂达峰时间提前，tmax=1.25h,而市售胶囊tmax=2h；auc0-∞提高了67%。结论自乳化制剂可以显著提高ra的体外溶出及体内吸收。