三七皂苷中人参皂苷rg1与rb1口服吸收及其体内药代动力学的研究和比较

分别考察三七总皂苷(pns)在大鼠灌胃和静脉给药后的人参皂苷rg1(rg1)、人参皂苷rb1(rb1)的胆汁排泄；采用平衡透析法测定药物的血浆蛋白结合率；并结合药代动力学的实验结果，研究和比较rg1与rb1的口服吸收及其体内药代动力学性质。结果表明，静脉给药后10h，rg1及rb1胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(61.48±18.30)%和(3.94±1.49)%；灌胃给药后12h，rg1及rb1胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(0.91±0.51)%和(0.055±0.02)%。rg1及rb1的血浆蛋白结合率分别为6.56%～12.74%和80.11%～89.69%。rg1的胃、肠和肝的通过率(fs，fi和fh)分别为49.85%，13.05%和50.56%；rb1分别为25.82%，4.18%和65.77%。因此，肠壁吸收差是rg1和rb1生物利用度低的主要原因。rg1具有较高的胆汁排泄和较低的血浆蛋白结合率，rb1的胆汁排泄较低，而血浆蛋白结合率较高。rb1的肠黏膜透过性和体内消除速度都低于rg1，但前者的平均滞留时间(mrt)和血药浓度曲线下面积(auc)均大于后者。