n-芳酰烷基环丙沙星的合成及其抗菌活性

通过在环丙沙星7位的哌嗪环上引入脂溶性基团，以寻求抗菌谱更广、疗效更强、毒副作用更小的抗菌药物。根据前药设计原理，设计合成目标化合物，并研究其生物活性。获得了10种新化合物。新化合物的结构经1hnmr，13cnmr，ms和元素分析确证。目标化合物比环丙沙星具有更好的脂溶性；体外抗菌活性研究表明，大部分目标化合物对大肠埃希氏菌和铜绿假单孢菌具有较强的抑菌活性，其中化合物3d对大肠埃希氏菌抑菌活性高于环丙沙星。