透皮淋巴靶向长春新碱传递体

长春新碱(vincristine,vcr)临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤，疗效确切，但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性，限制了其在临床上的应用。为增加vcr的淋巴靶向性，以增强疗效，降低其毒副作用，采用薄膜-超声分散法制备长春新碱传递体(vcr-t)，并考察其制剂学性质、药代动力学特征及靶向性。所制备的vcr-t平均粒径为63nm，包封率为59%；改良franz扩散池研究发现其体外透皮过程符合多项式方程，12h累积透皮百分率为67.4%；hplc法测定vcr在大鼠体内的药代动力学及组织分布，以vcr注射液为对照，vcr-t使vcr在血液中滞留时间延长了12倍，大鼠淋巴中靶向指数增加了2.75倍。传递体可良好地载带vcr透过皮肤进入体循环，具有较好的淋巴靶向性，可作为新型的淋巴靶向给药系统。