7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用

为寻找新的更加优秀的喹诺酮类抗菌药，设计合成了21个7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物，并测定其体内外抗菌活性。化合物结构经1hnmr和hrms得到确证，并用单晶x-衍射分析确定其双键构型。化合物14a和14m表现出优秀的广谱抗菌活性，它们对所实验的12株革兰氏阳性菌的活性，总体上明显优于3个对照药，特别是对包括mrsa和mrse在内的金葡菌和表葡菌的活性是吉米沙星和巴罗沙星的4～16倍、左氧氟沙星的8～64倍。它们对金葡菌的mic值分别是0.25～1mg·l-1和0.125～1mg·l-1，对表葡菌的mic值分别是0.5～4mg·l-1和1～8mg·l-1，对小鼠系统感染的体内保护作用与吉米沙星、莫西沙星基本相当(p>0.05)。