新型5'-席夫碱取代的补骨脂素衍生物的合成及其抗肿瘤细胞增殖活性研究(英)

补骨脂素衍生物与乙酸酐在四氯化碳溶液中可顺利发生friedel-crafts酰基化反应,以73%产率得到5'-乙酰基取代的补骨脂素。然后在三氟化硼乙醚作用下,5'-乙酰基补骨脂素与芳香胺或脂肪胺均可顺利反应,以72%～92%产率得到5'-席夫碱取代的补骨脂素衍生物。该合成法具有原料价廉易得、制备条件简单、反应条件温和、收率良好及friedel-crafts酰基化反应选择性高等特点。mtt法细胞活性测试表明,所合成的部分补骨脂素衍生物6具有抗增殖活性。