甘草次酸在人细胞色素cyp450中体外代谢研究(英)

甘草根是中医临床常用解毒草药,其活性成分甘草次酸主要是通过肝脏代谢。本文研究了人肝微粒体以及人源性cyp450s对甘草次酸的体外代谢影响,以及甘草次酸对几种cyp450酶活性的影响。实验结果表明,甘草次酸体外主要代谢酶为cyp3a4。体外药代动力学参数km,vmax和clint分别为18.6μmol·l？1,4.4nmol·mg？1(protein)·min？1和0.237ml·mg？1(protein)·min？1。体外抑制试验显示,50μmol·l？1甘草次酸可以抑制cyp2c19、cyp2c9、cyp3a4酶的活性,其抑制率可高达50%以上。