灯盏乙素与缬沙坦在大鼠体内药动学相互作用的研究

灯盏花素是从干燥的灯盏细辛中提取的黄酮类混合物,其主要活性成分是灯盏乙素,而缬沙坦是抗高血压药,两药在临床上常联合应用治疗糖尿病肾病,联合用药增强了对糖尿病肾病的保护作用。本研究旨在探讨灯盏乙素和缬沙坦在大鼠体内的药动学相互作用。18只雄性sd大鼠分别单独或联合给予灯盏花素注射液(20mg·kg？1,iv)和缬沙坦(15mg·kg？1,ig),采用高效液相色谱法(hplc)测定灯盏乙素和缬沙坦的浓度,通过非隔室模型计算药动学参数。研究发现与缬沙坦联合用药后灯盏乙素的药动学参数发生明显改变,血浆清除率和胆汁清除率显著降低,而单独给药及联合给药后缬沙坦的药动学参数没有显著性变化。实验结果表明联合使用缬沙坦减少了灯盏乙素的胆汁排泄,其原因可能是缬沙坦抑制由mrp2(多药耐药相关蛋白2)介导的灯盏乙素的胆汁排泄。