膜乳化法制备盐酸小檗碱自乳化微球及其体外表征

本文以难溶性药物盐酸小檗碱为模型药,采用膜乳化法制备一种新型固体自乳化给药系统——自乳化微球。以溶解度和伪三元相图法,筛选与优化液体自乳化给药系统处方。以海藻酸钠和氯化钙形成的凝胶为固体载体,采用膜乳化法制备自乳化微球,并对其进行体外表征。结果显示,液体自乳化给药系统处方为:capmulmcm/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯/聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油/1-2丙二醇为20∶32∶32∶16。自乳化微球的平均粒径为10.92μm,包封率为32.57%;遇水重分散后形成微乳的粒径为156.5nm;盐酸小檗碱在自乳化微球中为无定形态;体外释药具有ph响应特性。以上结果表明,膜乳化法制备的自乳化微球为难溶性药物的口服给药提供了一种可能的新剂型。