二芳基胺类抗肿瘤先导物的结构修饰和活性评价

对二芳基胺类抗肿瘤先导物1～3进行多位点结构修饰,设计合成了18个二芳基胺类衍生物,并在人肿瘤细胞系a549、du145、kb和kb-vin上进行了抗肿瘤活性评价,发现化合物a6和b2具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性(gi501.55～2.10μmol·l？1),化合物a9可选择性地抑制kb,kb-vin和du145肿瘤细胞生长(gi501.10～2.00μmol·l？1)。获知的构效关系为进一步结构优化奠定了基础。