新型含芳基哌嗪的苯并噻唑衍生物的设计、合成及活性研究

应用生物电子等排原理,设计并合成了两类共24个含芳基哌嗪的苯并噻唑衍生物。采用mtt法评价了化合物对4种癌细胞和2种正常细胞的抗增殖作用。结果表明,大部分化合物对于癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用,其中化合物ii2、ii3、ii6和ii7对hepg2和hela229细胞具有较强的抗增殖作用,其ic50值分别为1.6～4.5μmol·l？1和2.5～5.3μmol·l？1;苯环对位引入氰基的化合物(ι4、ι8、ι12、ii4、ii8、ii12)对aspc-1细胞具有较好的抗增殖作用,ic50值为5.2～11.3μmol·l？1,在此基础上初步探讨了此类化合物的构效关系。