胰岛素脂质混悬液的肺部给药

目的研究胰岛素脂质混悬液(insulinlipidsuspension,ins-lip-sp)经正常大鼠肺部给药后的生物利用度。方法分别以薄膜-超声分散法和逆相蒸发法制备ins-lip-sp,以sc胰岛素溶液为对照,并同气管滴注胰岛素溶液进行比较,分别计算气管滴注给药后的药理相对生物利用度(f%)和药物相对生物利用度(f%),结合药效学和药动学两方面进行评价。结果以薄膜-超声分散法和逆相蒸发法制备的ins-lip-sp其脂质颗粒平均粒径和跨距分别为1.91μm,0.94和2.08μm,1.28,包封率分别为(16.4±1.6)%和(40±3)%(n=3),肺部给药后f%均达到37%,f%均达到32%,与胰岛素溶液肺部给药后的f%和f%(分别为29%和16%)比较有显著性差异(p<0.01),但不同包封率的ins-lip-sp与胰岛素溶液和空白脂质体的物理混合物之间则无显著性差异(p>0.05)。结论ins-lip-sp肺部给药后可达到较高的生物利用度。