亮菌甲素合成方法的研究

亮菌甲素为治疗急性胆道感染的一个新的有效药物。为了改进其合成方法和提高收率,以期能过渡到工业生产,采用碘化钾为催化剂,以氯化苄使3,5-二羟基苯甲酸甲酯苄醚化得(ⅳ),反应时间缩短,收率达80～90%,然后用四氢硼钾和氯化锂还原,5%pd/c接触氢解去苄基得定量产率的(ⅴ),原合成路线中甲酰化与缩合改为(ⅴ)与α-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯在醇钠存在下直接缩合而得(ⅵ),总收率达40%左右(以苯甲酸计算)。