肿瘤的化学治疗——ⅹⅹⅹⅸ.2-甲基-5-双(β-氯乙基)氨基苯丙氨酸及2-双(β-氯乙基)氨甲基-5-硝基苯丙氨酸的合成

本文报道在间位溶肉瘤素氮芥基的对位引入一个甲基,合成了2-甲基-5-双(β-氯乙基)氨基苯丙氨酸(ⅳ,at-1420),希望甲基的引入,通过其推电子效应,增加氮芥基中氯原子的活泼性,从而增加抗癌效力。药理试验结果表明,化合物ⅳ对艾氏癌实体型有明显的抑制作用。从合成化合物ⅳ的中间体(ⅶ)出发,为抗癌新药消瘤芥(at-1258,ⅴ)提供了一条有用的工艺生产路线。