非甾体抗生育药物研究——二苯基萘乙烯类化合物的合成及其抗生育作用

本文介绍用α-萘乙酸乙酯与相应的格氏试剂反应,继以酸催化脱水,得三芳基取代乙烯,然后用卤素、硝酸等处理,合成了十七个1,1-二苯基萘乙烯类化合物。所有化合物对大白鼠或家兔进行抗生育试验,发现化合物6931,70082,70083,在10mg/kg/天剂量下,口服六天,对大白鼠有100%的抗生育效果。其中化合物6931在5mg/kg/天剂量下,口服三天能完全抑制家兔生育。当分子中乙烯氢原子被卤素及硝基取代后,抗生育效果显著下降。