抗血吸虫病新药s72014及其同系物的合成

抗血吸虫病新药s72014,1-(5-硝基-2-噻唑)-3-二异丁氨基甲基-四氢咪唑酮-2及其同系物,系以硝唑咪为原料,与相应的第二胺及甲醛用曼氏反应合成。s72014和它的绝大多数同系物对小白鼠、兔及猴体内的日本血吸虫都有显著的杀灭作用。s72014对小白鼠的毒性比硝唑咪低达10倍,其化疗指数则高达硝唑咪的3.5倍。用小白鼠进行的s72014与硝唑咪对化学惊厥药物影响的实验表明,s72014在剂量大于硝唑咪引起惊厥的剂量10倍时,没有影响。本文还略论了s72014和它的同系物的构效关系。