强效镇痛剂研究——ⅱ.3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性

本文报道了n-[1-(β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-n-丙酰苯胺(7209)和n-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-n-丙酰苯胺(7302)等一系列3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性。绝大部分该类衍生物均具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类结构较简单、易于合成、镇痛作用极强的麻醉镇痛剂。化合物7302的ed50为0.0022mg/kg(ip,小鼠,热板法),比芬太尼强28倍,竟达吗啡的6318倍,为我们至今合成该类衍生物中作用最强者。