2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性

本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4,6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的schiff碱,然后经nabh4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(p.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,ⅰ3,ⅰ4,ⅲ4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于mtx和sipl759,以ⅰ4最佳。对l1210白血病细胞株的ic50为2.20×10-9mmol/l;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(d.pneumoniae)有较好的活性。