k-受体激动剂u-50488类似物的合成及其镇痛作用

本文报道了某些к-型阿片受体激动剂u-50488结构类似物的合成。在小白鼠热板试验和扭体试验的结果表明,反式环己二胺结构中2位氨基为五元环吡咯啉基时对к-活性有重要作用。以六元环氯基(哌啶基、哌嗪基,吗啉基)取代2位五元环氯基导致,к-活性降低。另外,也探讨了1位芳酰氨基结构改变对к-活性的影响。