疟原虫组织期裂殖体杀灭剂的研究:2-取代苄氧基(或甲氧基)-5-取代苯氧基-伯氨喹类似物的合成

本文报道了间日疟根治药伯氮喹2位引入取代苄氧基或甲氧基,5位引入取代苯氧基的类似物的合成。其中以化合物39及45对疟原虫组织期裂殖体的作用最强,约氏疟原虫子孢子感染的小鼠喂服100mg/kg单剂,分别有80%及90%的受试小鼠未查见原虫血症。化合物45降至20mg/kg单剂时,80%的受试小鼠也未出现原虫;对小鼠的急性毒性低于伯氨喹。