1-[2-(n-甲基-n-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1h-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性

目的:1-[2-(n-甲基-n-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1h-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付-克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和leuckart反应,得到关键中间体,然后通过n-烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23个1-[2-(n-甲基-n-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1h-1,2,4-三唑类化合物,均为首次报道。所有目标化合物对8种致病真菌均有不同程度的抗真菌活性。大部分化合物对candida.albicans和candida.parapsilosis的抗菌活性明显高于布替萘芬,其中1,2,6,13,14,19对candida.albicans的抗菌活性是益康唑的8～32倍,2,13对cryptococcu.neoformans的抗菌活性是布替萘芬的4～8倍,是益康唑64～128倍。所有化合物对microsporum.canis的抗菌活性均高于或相当于益康唑。结论:其中一些化合物显示了较强抗真菌的活性,值得进一步研究。