地非三唑的rp-hplc法测定及其体外代谢研究

目的为研究抗早孕新药地非三唑(dl111-it)的代谢作用机理和进一步开发利用,建立其体外代谢的rp-hplc测定法。方法以lichrospherods-c18为色谱柱,甲醇-ph7.5磷酸盐缓冲液(70∶30)为流动相,检测波长:235nm,流速1.0ml·min-1,地西泮为内标,对鼠肝微粒体孵育液中dl111-it的rp-hplc法进行方法学研究。应用建立的方法对dl111-it在不同来源的鼠肝微粒体中的体外代谢进行试验。结果dl111-it浓度在1.01～101.0μg·ml-1呈良好的线性关系,在不同浓度下测得平均绝对回收率和相对回收率分别为(92±4)%和(100.3±1.9)%(n=5);dl111-it在鼠肝微粒体中的代谢,β-萘黄酮组明显快于其他组。结论本法简便、准确,可用于dl111-it的体外代谢研究。