麝香保心ph依赖型梯度释药微丸的研究

目的制备麝香保心ph依赖型梯度释药微丸并进行体内外考察。方法分别以hpmc,eudragitl-30d-55和eudragitl100-eudragits100(1∶5)为包衣材料制备ph依赖型梯度释药微丸,并进行体外释放度、胃肠道转运和体内药代动力学研究。结果冰片和人参总皂苷体外释放度的f2值为79.6,3种包衣微丸分别在胃、十二指肠和空回肠部崩解,由3种微丸组成的缓释胶囊中冰片的tmax与原丸剂相近,而cmax明显降低,相对生物利用度为96%。结论缓释胶囊中的冰片和人参总皂苷在体外可同步缓释,在体内具有ph依赖性崩解溶散的特征,冰片作为指标性成分具有梯度缓释的药代动力学特点。