含有替加氟的卵磷脂类似物设计、合成及抗癌活性

目的合成含有替加氟的以卵磷脂类似物作载体的缀合物,并测定其生物活性。方法将替加氟转化为羟烷基衍生物,六乙基亚磷酰三胺作磷酰化试剂,与羟烷基替加氟、1-十六烷基甘油及硫作用,经一锅法合成得到环甘油硫代磷脂羟烷基替加氟缀合物,通过三乙胺对环甘油硫代磷脂替加氟缀合物开环得到标题产物。结果得到新化合物9个(2a～c,3a～c,4a～c),其结构经ir,nmr和元素分析确证。结论体外活性测定表明,化合物4a对人体膀胱癌细胞的抑制效果比替加氟好。