3-苯基-4(1h)喹啉酮羟基衍生物的合成及其抗骨质疏松活性

目的设计并合成7-羟基-3-(取代)苯基-4(1h)喹啉酮化合物及其相应的5-羟基-3-(取代)苯基-4(1h)喹啉酮化合物并考察其抗骨质疏松活性。方法以间氨基酚为原料,选择改良的gould-jacobs反应路线同时合成7-羟基-3-(取代)苯基-4(1h)喹啉酮4个(a1～4)及其相应的5-羟基-3-(取代)苯基-4(1h)喹啉酮4个(b1～4),通过骨细胞筛选实验以及羟磷灰石吸附实验分别考察其促骨形成作用和趋骨性。结果共合成了新化合物8个(a1～4,b1～4),其结构经ir,ms,1hnmr和元素分析确证。骨细胞筛选实验结果表明,b3有促骨形成作用,但作用弱于芒柄花黄素;羟磷灰石吸附实验结果表明,羟磷灰石对b1,b2和b4有一定的吸附,其中对b1和b2的吸附作用强于四环素。结论5-羟基-3-(取代)苯基-4(1h)喹啉酮化合物有促骨形成作用并具有一定的趋骨活性。