阿奇霉素新衍生物的设计、合成及抗病毒活性

目的利用阿奇霉素的体内分布特点,设计了新的阿奇霉素衍生物,寻找具抗病毒活性的新化合物。方法利用o2计算机辅助药物设计工作站,设计并合成新阿奇霉素衍生物,用抗乙肝病毒药物筛选模型进行了药理活性研究。结果设计合成了3个新的阿奇霉素衍生物和两个新中间体,目的物4a,4b,5经波谱分析结构准确。药理活性结果表明化合物具抗病毒活性。结论化合物4b具很好的抗病毒活性。证实化合物设计思路正确,可以指导类似化合物的设计。