泻心汤黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学研究泻心汤黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学研究

研究泻心汤中黄酮类成分在大鼠体内药代动力学规律。大鼠灌胃给予泻心汤12g·kg-1，给药前及给药后不同时间采集血样或尿样，hplc法测定黄酮类成分浓度，血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用das软件进行动力学分析。采用大鼠肾匀浆温孵法，进行黄芩苷的体外代谢研究。结果显示,黄芩苷、汉黄芩苷血药浓度迅速达峰，药时曲线呈现双峰现象，消除t1/2均为6h左右；黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在尿中均有排泄，尿中排泄量占给药量均<10%，尿排泄t1/2在6～8h；大鼠肾匀浆可将黄芩苷代谢生成黄芩素，酶动力学参数vmax＝702nmol·min-1·g-1(protein)，km＝135μmol·l-1。可见，泻心汤中黄酮类成分可迅速吸收进入体内；黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素均可从尿排泄，但尿药排泄量较少；肾脏可将黄芩苷代谢成黄芩素。