4(3h)-喹唑啉酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

将6-溴甲基-2-甲基-4(3h)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应，合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3h)-喹唑啉酮衍生物，其结构经esi-ms，1hnmr，元素分析或hrms所证实。采用mtt法测定了目标化合物8a~8q对人慢性髓性白血病k562细胞和人宫颈癌hela细胞的体外抗肿瘤活性，结果表明化合物8q对k562和hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用，ic50值分别为0.5和12.0μmol·l-1，因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。