含三氟甲基1,2,3-三氮唑衍生物对蘑菇酪氨酸酶活性的抑制动力学

研究表明,含三氟甲基1,2,3-三氮唑衍生物(tf-tz)对蘑菇酪氨酸酶具有很强的抑制性:不仅抑制单酚酶活性,而且对二酚酶活性也是可逆性抑制,其半抑制浓度ic50分别为30.4和34.5μmol·l-1,并且单酚酶延滞时间随着tf-tz浓度增加而延长.tf-tz对二酚酶的抑制为抛物线型竞争性抑制,表明一分子的酶可以和两分子的tf-tz相结合,从而形成两种酶-抑制剂复合物:ei和ei2,其抑制常数分别为76.9和9.71μmol·l-1.紫外-可见光谱表明,tf-tz和酶相互作用后产成特征的“肩峰”,说明tf-tz能够作用于酶的活性中心.