氟甲喹在大菱鲆体内的药代动力学研究

为探讨氟甲喹在大菱鲆体内的药代动力学特征,在水温14~17℃条件下,以20mg/kg的剂量静脉注射和口服氟甲喹,分别于给药后15、30min和1、2、4、6、8、12、16、24、36、48、72、96h采血及各组织,利用高效液相色谱法测定血浆和各组织中的氟甲喹含量,采用DAS2.0药动学软件中统计矩方法分析药代动力学参数。结果显示,静注给药后,血浆中氟甲喹的表观分布容积为5.46L/kg,消除半衰期为56.93h,曲线下面积、生物利用度分别为220.32h·mg/L、100%;口服给药后,血浆中氟甲喹的曲线下面积、生物利用度分别为95.85h·mg/L和43.51%,达峰时间为16h,表观分布容积为4.21L/kg,消除半衰期为14.12h。结果表明,静注和口服氟甲喹在大菱鲆体内组织分布均较广,但静注消除慢,口服吸收差、消除快。口服给药后,血浆中氟甲喹浓度在24h内高于对常见病菌的抑菌浓度,因此,每天以20mg/kg的剂量给药1次,可对常见细菌疾病起到较好防治效果。